磺胺药吸收入血后，一部分成为具有抗菌作用的“游离型”

磺胺，一部分在肝中代谢成为乙酰磺胺。乙酰磺胺在尿中的溶解度较低，在酸性尿中更不易溶解，而在肾小管内析出结晶，引起结晶尿、血尿，甚至阻塞肾小管导致急性肾功能衰竭，是一种严重的不良反应。随着医疗技术的进步，容易引起这种不良反应的磺胺噻唑（ST）现已不用。目前使用的增效联磺片及复方新诺明由于服药次数少（每天2次），尿中药物浓度低，不容易出现结晶尿，所以不必配小苏打同服，只需在服药期间多喝水就可防止结晶尿的产生。只有磺胺嘧啶（SD），由于其在脑脊液中的浓度较高，作为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物，在大剂量应用时，为防止在尿中析出结晶，可配同等剂量的小苏打（碳酸氢钠）口服，使尿呈碱性，以增加药物的溶解度。