我们知道细菌的蛋白质合成，特别是核酸的合成都离不开叶酸，TMP有抑制二氢叶酸还原酶的作用，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，导致阻碍嘌呤以及RNA及DNA的合成而磺胺的抗菌原理也是抑制二氢叶酸合成酶，所以两者合用，可使细菌的叶酸代谢造成双重阻断，因而抗菌作用大幅度增强（可增效数倍至数十倍），所以TMP又有磺胺增效剂之称。