青霉素在使用过程中经常遇到有人对青霉素过敏，甚至发生过敏性休克。青霉素过敏反应发生的机制，还不完全清楚。

根据目前研究，青霉素过敏反应和其他药物过敏反应相似，都是由于药物半抗原进入人体后与体内组织蛋白结合成完全抗原，因而刺激人体产生免疫反应的结果。青霉素过敏反应的致敏物质是什么呢？在研究青霉素过敏反应中曾经发现青霉素分子在pH7.5水溶液中很快重新排列成青霉素烯酸，进而分解为青霉素噻唑酸。这种青霉素噻唑酸可与人体组织内的γ-球蛋白和白蛋白结合成青霉噻唑蛋白。这种青霉噻唑蛋白即是引起青霉素过敏反应的主要致敏物质。在刚发生过敏反应患者的血清中可以测出青霉素噻唑抗体，这也证实了青霉噻唑蛋白在形成过敏反应中的重要作用。青霉噻唑蛋白不但在人体内形成，也可以在青霉素生产过程或储存过程中形成，特别是提纯精制的纯度差或含有杂质较多时青霉素溶液本身就可能含有青霉噻唑蛋白，注射这种青霉素溶液，就可能直接引起青霉素过敏反应，甚至发生过敏性休克。