砒石
【别名】红砒、红信、信石、白砒、白信。
【基原】本品为砷矿中的砷华Arse no lium矿石的加工品。除极少部分来自天然砷矿的氧化物外,大多同砷矿石烧炼升华或使雄黄氧化升华而成。
【产地】主产于湖南、江西、广东、四川等地。
【炮制研究】砒石一般由砒石升华而得,有文献以煅制法代替升华法制取砒霜。具体方法为:取砒石、明矾各等份,分别碾成极细粉;选一底壁平整的坩埚,先把砒石粉末均匀散布于坩埚底,约1.5cm厚,中心稍高于周围,然后把等量的明矾末均匀散布于砒石上。点燃炉内木炭,炭火高度以相平于坩埚内所装药粉为宜,约40min后明矾熔化、沸腾, 如有雾状白气上浮, 则需继续加热。待白气消失,取下坩埚,冷却。取出研细,装人瓶内密封待用。
当覆盖砒石粉末上的明矾熔化时,形成基本密封的保护层,在一定程度上防止了热量气味散失,既增高了地埚内的温度,又使砒石受热均匀;同时明矾也可以吸收一些砒石的气味,因此在成品中虽然含有一定比例的枯矾,但却具备了砒霜性毒、气热的条件。砒霜内含有一定是的枯矾成分,无论内服或外用,均有利于发挥砒霜的药效。
【功效与主治】外用治溃疡腐肉不脱,癣疥,瘰疬,牙疳,痔疮。内服治寒痰哮喘、疟疾。
【用法用量】内服:入丸、散,砒石30~60mg,砒霜3~6mg。外用:研末撒、调敷或入膏药中贴敷。
【副作用】本品易溶于水,大量误服后,生成离子砷,其中二价离子砷等有原浆毒作用。主要对细胞酶蛋白的巯基有极强的亲和力,特别是与丙酮氧化酶的巯基结合使其失去活性,阻碍了细胞的氧化作用,干扰了细胞的正常代谢,造成广泛性神经系统病变。其次对血管舒缩中枢及周围毛细血管有麻痹作用,可导致毛细血管扩张,渗透性增加,血压下降,进而使小动脉受损,出现组织营养改变。此外,对肾小球亦有损害。口服5~10mg即可中毒,致死量为60~200mg。

【副作用症状】急性中毒后,约在用药后1~2h(快者15~30min) 出现咽喉烧灼感, 咽干口渴、流涎、上腹部不适、剧烈呕吐,吐出物初似米汤,以后呈黏液状,并含有胆汁,继而出现阵发性或持续性腹痛,伴泄泻(泻下黏液血便或米汤样粪便),严重者呈血水样便,可引起脱水、酸中毒及休克等;神经系统症状主要是头晕、头痛、烦躁不安、惊厥、意识消失,甚或出现胸闷气急,腹式呼吸消失等膈神经麻痹症状(心肌损害引起的);肾损害发生血尿、蛋白尿,甚至尿闭;肝损害出现皮肤黄疸、肝昏迷,一般于24h内死于贫血(特征是“七窍出血”)或肝、肾功能衰竭和呼吸中枢麻痹。吸人性中毒者可见呼吸道刺激症状及神经系统症状。慢性中毒者可见食欲减退、疲乏无力、反应迟钝、发落视矇,头晕烦躁,四肢麻木,腿痛跛行,皮肤接触者可发生皮肤损害,也可发生难愈之溃疡,少数人可致剥脱性皮炎,长期接触者,皮肤可见青铜色色素沉着。指甲失去原有的光泽与平整,变得薄脆易损,甚至脱落。
【副作用预防】由于砒石为剧毒药,临床中必须严格限制用量,尽量避免内服,外用也要慎重。能用其他药物时尽量不用本药,例如痔疮的治疗,应选用不用砷的消痔灵,避免应用传统方法枯矾散或枯痔酊。未成年者和孕妇不能应用本药。外用时也要考虑皮肤的吸收。
【救治】
1.急性中毒口服中毒时应尽快用1:2000~1:5000高锰酸钾或1%硫代硫酸钠洗胃、催吐。洗胃要彻底。洗胃后可给牛奶或鸡蛋清水,然后再给硫酸镁30g以导泻;或口服药用活性炭20~30g以吸收残留于胃内的毒物。必要时还可以考虑用肥皂水或温水高位洗肠。对砷中毒的特效解毒药有二巯基丙醇(BAL) 、二巯基丙磺舒(Unit hol 5,首剂肌肉注射5%水溶液2~3mL,以后每4~6h肌注1mL)。第2天可根据病情及尿砷含量肌注1~2mL,每日2~4次,持续1周。同时可静脉滴注5%葡萄糖生理盐水2000~3000mL,并可加入维生素c3g,以促使已吸收的砷化物从肾中排泄。血压降低时可加入去甲肾上腺素以升压。肌注葡萄糖醛酸对肝肾亦有一定保护作用。
2.慢性中毒对慢性中毒患者可用二巯基丙磺酸钠5%水溶液5mL,每日肌注1次,3~5天为1个疗程,休息3天。根据病情进行几个疗程的治疗。对多发性周围神经炎者,或每日肌注维生素B,100mg, 维生素Br 2500~1000pig, 654~2100mg; 或口服烟酸、复合维生素B、地巴唑等药物。
【合理应用】
1.急性早幼粒细胞白血病癌灵1号含砒石、轻粉等,应用时以5mL加葡萄糖20mL静注,每日2次;或10mL加葡萄糖静脉点滴,每日1次,4周为1个疗程。治疗急性早幼粒细胞白血病32例。结果:17例完全缓解,占59%,6例部分缓解,占19%,总有效率达78%。19例缓解者中,14例长期存活,2例失访,3例死亡。存活5年以上者16例,占50%;存活10年以上者6例,占18.8%,存活15年以上者3例。存活最长者已达17年。目前治疗急性早幼粒细胞白血病多用砒霜,而弃用雄黄及砒石。
2.皮肤癌白砒条(白砒10g,淀粉50g,加水适量,揉成线条状,自然干燥备用),一效膏(朱砂50g,炉甘石150g,冰片50g,滑石粉500g,淀粉100g。加麻油适量,调成糊状),将患处局部常规消毒后,于肿瘤周围,间隔0.5~1.0cm处刺入白砒条,深达肿瘤基底部,在肿瘤周围形成环状。外敷一效膏。每日换药1次,直至痊愈。共治疗22例,均在7~90天内治愈。本法适用于皮肤癌初期无转移者,疗效可靠。治愈后随访,长者过5年以上,均无转移,无复发。
3.牙髓失活信石3g,生川乌2g,蟾酥油2g,朱砂0.2g,可卡因0.5g,共研细粉,用丁香油调成糊状备用。常规暴露牙髓,放入粟米粒大小的上述失活剂于穿髓处,上放干棉球,然后用丁香油固粉封洞。一般24~48h复诊。此时牙髓已失活。使用本牙髓失活剂,共治疗600多例,完整观察326例,已失活者315例,失活率达96.7%。具有失活快、疗效好、疼痛反应轻、根尖反应小及患者愿意接受等特点。
4.结核病白砒6g,加400mL水,搅拌均匀后放入烧瓶内,塞紧加热至沸腾,当T型管有蒸汽喷出即可对准部位熏治。每日1次,每次1h,熏7天休息2天,直至痊愈为止。治疗结核病69例。结果骨结核46例痊愈,显效5例,有效1例;淋巴腺结核23例,痊愈3例。5.神经性皮炎硫黄、炒砒霜各50g,全蝎20g,大力子30g,蝉蜕、三七各25g,麝香0.6g,共研成细粉。取上述药粉20g,凡士林加至100g,混匀,配成20%凡土林软膏。用时将软膏涂于纱布上,敷于患处,每日1次,或2~3天换1次。治疗期间禁食辛辣刺激性食物,共治疗32例,疗效满意。
【配伍禁忌】本品极毒,内服、外用均应极谨慎,体虚、儿童、肝肾功能差者及孕妇忌用。









