为什么有些药物使用一段时间后不再有效经常服用一种药物时，人们会发现，在开始一段时间内效果卓著，疗效斐然，但过一段时间后就每况愈下，以至毫无功效。

发生这种情况的原因包括以下几方面。其一是药物攻击的对象（主要是细菌）本身产生抗药能力。这种情况见于长期使用同种抗生素，或药量不足时。细菌在药物的反复“锻炼”下，发生适应性改变，对原来非常敏感的药物不再“在意”，使药力丧失，如耐药性葡萄球菌、结核菌等。另一种就是体内发生了变化。

药物进入体内可以发生化学结构上的变化，称为生物转化。

这种转化的后果包括可以使药物的活性增强，如一些抗癌药物；药物的活性丧失，多种药物都可通过此种途径而灭活；还有的药物分解产物仍具有一定的功能，发生转化的原因在于肝内的“加工作用”，依赖于各种酶，又称肝药酶。肝药酶的种类繁多，但其含量通常是比较稳定的。因此药物的分解速度也比较恒定，药物才会有固定的用量及间隔。

但是，随着药物的长期使用，特别是某些药物可以诱发肝内药物转化酶的产生，使酶的活性增高，加快了药物在体内的分解和排泄，从而使得药物在达到相同效果时的药量不断地增加；有的分解过快，则丧失其功能。有的药物不仅其本身的代谢加快，还可以通过其诱生的酶加速其它药物的分解，降低其疗效。

故此，在使用时如发生上述情况，应及时换用其它有相同功能的药物，有效地控制疾病，避免浪费以及治疗无效所引起的严重后果。