镇静催眠药对中枢神经系统均有广泛性的抑制作用。其作用因剂量不同而异。一般小剂量时可产生镇静作用；中等剂量则可引起近似生理性睡眠，对失眠病人和正常人都有诱导催眠作用；大剂量时可导致深度抑制，产生麻醉、抗惊厥作用。

反复长期应用本类药物，几乎都能引起依赖性及耐药性。

当与其他有中枢抑制作用的药物合用时产生中枢抑制作用叠加。如催眠药和乙醇同时使用时，对中枢神经系统有协同的抑制作用，危险性特别大。本类药用后有宿醉作用，影响判断及精细操作；长期使用后尚产生头晕疲劳等后遗效应，并可影响肝、肾、肺等脏器的功能。