（1）必须空腹服用，不宜与其他饮料或食品同服，服药后需隔1小时才能进食。

（2）有肝病、肝硬化、黄疸和嗜酒者慎用或忌用，妊娠三个月以内的妇女及对利福平过敏者忌用。

（3）巴比妥类、利眠宁类、对氨水杨酸等可减低利福平的吸收和血浓度，必要时同服需间隔6~8小时。

（4）为了防止耐药菌的产生，使用时必须严格掌握适应证，并加用其他抗菌药物。

（5）利福平可减弱抗凝剂如双香豆素的效果，二者合用时应按凝血酶原时间而调整抗凝剂的用量。

（6）与异烟肼合用，与对氨水杨酸合用可加重肝功能损害。

用药期间应定期检查肝功能。

（7）与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。

（8）育龄妇女，长期使用利福平，可降低口服避孕药的作用而导致避孕失效。