头孢菌素又称先锋霉素，它和青霉素同属-内酰胺类抗生素。此类药是发展较快的半合成抗生素根据其抗菌作用分为一、二、三代，目前各国上市的品种有50多个，我国医药市场的品种有20多个，常用的只有十几种。

第一代头孢菌素的常用品种有头孢氨苄（先锋Ⅳ号）、头孢唑啉钠（先锋V号）、头孢拉定（先锋Ⅵ号）、头孢克洛、（克赛福）头孢羟氨苄。此类药物主要用于青霉素治疗效果不佳的革兰氏阳性球菌感染的各种疾病，对于其他感染的效果较弱。

第二代头孢菌素的常用品种有头孢呋辛钠（新福欣、西力欣）、头孢替安、头孢西丁钠、头孢孟多等。此类药物的抗菌作用对球菌类感染与第一代相似，有些还略弱；对革兰氏阴菌的作用比第一代强，可用于流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌感染的下呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织的各种疾病。

第三代头孢菌素的抗菌范围比前两代广，常用的品种有头孢哌酮钠（先锋必）、头孢曲松钠（菌必治）、头孢他定（复达欣）、头孢噻肟钠、头孢克肟（世伏素）、头孢唑肟等。此类药物对大多数细菌均有抗菌作用，其特点是对革兰氏阴性菌的作用强，包括绿脓杆菌，但其对球菌尤其是葡萄球菌感染的治疗作用不如第一、二代头孢菌素。主要用于治疗阴性菌感染的肺炎、胸膜炎以及皮肤、软组织、尿路、胆道、五官、外伤等部位的感染。