头孢菌素具有抗菌作用强、抗耐药酶及毒副作用少等优点。

但随其日渐广泛地应用，不良反应的报道也渐逐增多，使用时应注意以下问题。

（1）过敏反应：此类药的过敏反应比青霉素少，但也时有发生。轻者可发生皮疹、药物热、腹泻等；者可发生胸闷、气短、脉弱、出汗、紫绀等，甚至过敏性休克，如抢救不及时也有一定危险。故对青霉素过敏者必须谨慎使用或者禁用，对头孢菌素有过敏表现者应禁用。对过敏体质者，或曾患荨麻疹、湿疹、支气管哮喘者，必须用同种头孢菌素做过敏试验。

（2）有些头孢菌素可影响肝、肾功能：多数头孢菌素大剂量使用时可引起转氨酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素值升高。对肾脏的损害可引起尿素氮、血肌酐值升高。尿少、蛋白尿等。所以，在用头孢菌素的同时不要用高效利尿药也不要与庆大霉素及其同类药合用，以减少对肾脏的损害。

（3）胃肠道反应和菌群失调：多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲减退等反应。第二、三代头孢菌素可因强力抑制肠道菌群而引起菌群失调，B族维生素和维生素K缺乏。也可引起二重感染，如腹泻、念珠菌感染的口腔炎等。因此，此类药应避免长期大剂量使用。

（4）口服头孢菌素：尽量不与食物同服，如头孢克洛等与食物同服，进入血液的药量仅为空腹服用的50%~75%。故胃肠功能正常时尽量空腹时服药。

（5）有些头孢菌素如头孢克洛、头孢克肟、头孢曲松钠等可透过胎盘，故孕妇不宜使用，以免对胎儿造成损害。