有毒中药,必须经过炮制,以降低毒性,才能保证中医临床用药安全有效。炮制毒性中药时应注意去毒与存效并重,炮制失当可导致毒去效失或效失毒存,均达不到理想的炮制目的。

1.除去毒性部位或减少毒性成分的含量

一些中药的毒性成分存在于药材的某一部位,去除该部位,即可降低中药的毒性。如蕲蛇去除头部,可消除其毒性。某些有毒中药经过一定的方法炮制,可使其毒性成分含量减少而减毒。如雄黄、朱砂经水飞后,As2O3、Hg的含量显著下降,而使毒性降低;巴豆为峻泻药,毒性很大,油脂为主要毒性和有效成分,加热去油制霜后,可除去大部分油脂,使毒性降低,缓和泻下作用。

2.改变毒性成分的结构

某些毒性成分不稳定,在炮制时加热煮或蒸,使其毒性成分水解,改变其结构,使毒性降低。如川乌、草乌含有双酯型生物碱,毒性极强,加水煮制可使其水解成毒性较小的单酯性或胺醇型生物碱,从而降低毒性,并且水解产物同样具有止痛作用。马钱子有大毒,毒性成分为士的宁和马钱子碱,经砂烫炮制后士的宁和马钱子碱的含量显著减少,并转化成异型结构和氮氧化合物,毒性下降。

3.加热破坏毒性成分

中药的一些有成分,高温时不稳定,可使有毒成分破坏分解,从而降低中药毒性。如白扁豆含红细胞非特异性凝集素,为一种植物性毒蛋白,经炒香或惮法加热凝固变性而失去毒性;苦楝子有毒,经过加热炒制可使毒性蛋白等被破坏。苍耳子有毒,其毒性成分可致肝肾功能改变,甚至肝脏坏死,可导致死亡,炒制后，毒性蛋白变性沉淀,达到了降低毒性的目的;蓖麻子、巴豆等同样经加热处理可使毒蛋白变性而解毒。

4.利用辅料解毒作用

辅料和中药共同炮制,可使毒性降低。生半夏辛温有毒,用明矾、生姜等辅料炮制后可降低毒性;甘遂生品毒性较强,醋制后泻下作用和毒性均下降;斑蝥用稀碱炮制以使斑蝥素转变成斑蝥酸钠而抗癌活性不变,毒性则大大降低。甘草汁亦对许多中药有解毒作用。

中药炮制对四气、五味、升降浮沉、归经、补泻、润燥、毒性等药性均产生不同影响。利用炮制技术可调整或改变药性,或降其毒性、或纠其偏性、或增其功效、或作用专一等,以满足临床辨证施治的用药要求。