【商品名或别名】钴胺素、氰钴氨素、氰氨。
【药物概述】维生素B12为抗贫血药,是一种含钴的红色化合物,需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内经两次还原后成为四氢叶酸,甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5,N10甲烯基四氢叶酸,后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中起供给“一碳基团”
作用。N5,N10甲烯基四氢叶酸又可还原成N甲基四氢叶酸,在甲基钴胺参与下,N5甲基四氢叶酸脱去甲基,再成为四氢叶酸。
体内必须维持足够量的四氢叶酸,以供大量DA合成与叶酸相似,维生素B12缺乏时可致DNA合成障碍而影响红细胞的成熟,引起巨幼细胞贫血。维生素B12还间接参与胸腺嘧啶脱氧核苷酸的合成。
奇数碳脂肪酸和某些氨基酸氧化生成的甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A,必须有甲基丙二酰辅酶A变位酶和辅酶B12参与当维生素B12缺乏时,可导致甲基丙二酸排泄增加和脂肪酸代谢异常,甲基丙二酸沉着于神经组织中,可能使其变性。S一腺苷甲硫氨酸和甲硫氨酸主要由同型半胱氨酸接受N5甲基四氢叶酸的甲基面形成,甲基维生素B12是上述反应的辅酶。如维生素B12缺乏,可致甲硫氨酸和S-腺苷甲硫氨酸合成障碍,这可能是神经系统病变的原因之一。
【药动学】维生素B12肌内注射40min后,约50%吸收入血。肌内注射1mg,血药浓度可维持在1ng/ml以上,其平均时间可达2.1个月。人体内维生素B12贮存总量为35mg,肝脏是其主要的贮存部位(1~3mg)。肌内注射1mg,72h后,7%的给药量以原形随尿液排泄。尿中排泄量随注射量的增加而增加:注射5g、1000g,8h后排出量分别为3~4ug、330~470g
【作用与功效】
1.用于巨幼细胞贫血,临床上主要用于治疗原发性或继发性内因子缺乏所致的巨幼细胞贫血2.可用于神经炎的辅助治疗。
3.用于热带性或非热带性口炎性腹泻、肠道切除后引起的盲端形成和小肠憩室、短二叶裂头绦虫肠道寄生虫等所致维生素B12吸收障碍。
4.用于维生素B12的补充:①长期严格素食者;②吸收不良综合征、肝硬化及其他肝脏疾病、反复发作的溶血性贫血、甲状腺功能亢进、慢性感染、恶性肿瘤、严重肾病等患者。
5.还可用于神经萎缩、肝炎、再生障碍性贫血、白细胞减少等,一般用量较大,且疗效有争议。
【用法与用量】肌内注射。维生素B12缺乏症:每次25~50μg,隔日1次,共用2周;维持剂量,每次25~50g,1次/月。
【药物相互作用】
氯霉素:可以拮抗维生素B12的抗贫血作用。
维生素C:可破坏维生素B12,两药服用应相隔2-3h
+铁剂:是维生素B12稳定剂,亦可拮抗维生素C对维生素B12的破坏作用;但大量铁剂亦可破坏维生素B12抗肿瘤药:可减弱维生素B12抗贫血作用,并可降低维生素B12吸收。
苯乙双胍、对氨水杨酸钠、考来烯胺、氯化钾:均可影响维生素B12胃肠道吸收。
新霉素、多黏菌素B、卡那霉素、杆菌肽:均可阻碍维生素B12和铁剂的胃肠道吸收。
+叶酸:与维生素B12联用治疗恶性贫血有互补效应,可以提高疗效c+硝普钠中毒:维生素B12可解除硝普钠的类氰化物中毒样反应奥美拉唑:可影响维生素B12吸收,引起维生素B12缺乏症
【禁忌证】对本品过敏者。
【不良反应】肌内注射。偶可引起皮疹、瘙痒、腹泻及过敏性哮喘,但发生率很低。极少患者可出现过敏性休克。长期应用可出现缺铁性贫血。
【用药指导】
1.本品与氯丙嗪、维生素C、维生素K3、葡萄糖注射液存在配伍禁忌。
2.本品不能采用静脉给药。
3.应避免同一部位反复肌内注射给药,尤其是对早产儿、婴幼儿需小心。
4.恶性贫血者(内因子缺乏)口服本品无效,必须终身采用肌内注射给药。
5.与维生素B12代谢无关的多种贫血、营养不良、病毒性肝炎、多发性硬化症、三叉神经痛、皮肤或精神疾病等,用本品治疗均无效,不宜滥用。
6.有神经系统损害者,在诊断未明确前不宜使用本品,以免掩盖临床表现。
【制剂与规格】注射剂:1ml:0.05mg,1ml:0.1mg,1ml:
0. 25mg, 1ml 0. 5mg, 1ml: 1mgo
贮藏】避光,于室温密闭保存
