【药理功效与作用】系抗心律失常药.能减慢传导速度,延长心房的不应期,降低房室传导性及心肌自律性,对心肌收缩力的抑制较奎尼丁弱常与奎尼丁交替使用.尚有间接抗胆碱作用,小剂量叮使房室传导加速,大剂量可直接抑制房室传导.还有直接扩张血管作用,但不阻断α受体.适用于阵发性心动过速,频发期前收缩,对室性期前收缩疗效较好.

口服吸收快而完全,广泛分布于全身,有效血药浓度为2~10pg/ml,中毒血药浓度121g/m.血浆蛋白结合率为15%~20%,部分在肝内乙酰化代谢,但代谢速度个体差异较大.大部分以原型和部分以代谢产物形式经肾随尿排出.t1/28为2~3h,肾衰竭者可延长至9~16h.

【用法及用量】儿童剂量:口服,每次10~15mg/kg,每6小时1次.肌内注射,每次6mg/kg,每6小时1次,至症状消失或出现中毒反应即停;静脉注射,每次1.4ng/kg缓慢注人,每5分钟重复1次,总量不超过1015ng/kg;静脉滴注,0.05~0.g,以5%葡萄糖注射液稀释为lmg/ml,20~80μg/(kg·min)速度滴入,总量不超过1g.成人剂量:口服,首剂0.50.75mg,以后每次0.25~0.5mg,每日3或4次,至症状消失或出现中毒反应即停;肌内注射,每次0.25~0.5g,每4~6小时1次,总量≤2g/d;静脉注射,每次0.lg,5~10min缓慢注入,必要时每隔5~10分钟重复1次,总量不可超过10~15mg/kg;静脉滴注,每次0.5~1g,以5%葡萄糖注射液100200ml稀释,h内滴完,如效果不明显,可重复1次,极量每次1g,2g/d.

【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏患者,二度或三度房室传导阻滞患者(除非已安装起搏器),红斑狼疮及有既往史患者,病态窦房结综合征患者(除非已安装起搏器),低血钾患者,重症肌无力患者禁用.②对普鲁卡因及有关药物过敏患者、肝肾功能损害患者、支气管哮喘患者、低血压患者、心肌病患者、充血性心力衰竭患者及一度房室传导阻滞患者慎用.③不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻,头晕、抑郁、幻觉等精神症状.可致心律失常等,可诱发尖端扭转型室性心动过速或心室颤动,反复自发自停的晕厥,甚至出现传导阻滞、心脏停抻等.④可出现发热、皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、斑丘疹、血管神经性水肿等,并可发生红斑狼疮样综合征.⑤偶有粒细胞减少,血小板减少、骨髓肉芽肿、溶血性或再生障碍性贫血、血浆凝血酶原时间和部分凝血活酶时间延长.⑥偶可引起肾病综合征,进行性肌病和综合征.⑦与其他心律失常药合用,有相加作用.⑧与抗胆碱药合用,抗胆碱作用相加.⑨与降压药合用,降压作用增强.⑩西咪替丁可抑制本品排泄,必须减少剂量①静脉滴注可使血压下降,甚至休克,用药期间患者应取卧位,并严密观察血压及心电图.⑩出现不良反应或治疗3d心动过速不停止或出现QRS波增宽25%以上,应立即停药.

【制剂规格】片剂:0.25g;注射液:0.1g,0.2g,0.5g,1g.