肼苯哒嗪处为血管平滑肌扩张药，它直接扩张周围血管、改善肾、子宫和脑的血流量。降低舒张压的作用较降低收缩压为强。由于本品不良反应较多而明显，长期大剂量应用可产生风湿样关节炎或红斑狼疮。近年来钙拮抗药、血管紧张素转换酶抑制剂等降压药问世后，在高血压治疗中本品已很少单独应用。但肼苯哒嗪具有直接扩张周围血管、降低心脏后负荷使血压下降同时对心率、心输出量都无明显影响，因此也用于治疗慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心衰，以又被重新受到重视。