利血平处口服后降压作用产生缓慢、温和，停药后作消失也慢。口服后3~7天见效，3~4周达高峰，停药后血压在2~6周内回升。该药曾广泛用于轻、中度高血压，特别是与噻嗪类利尿药合用有良效，是目前常用的复方降压药的主要成分之一。
常用剂量口服为每日0.25~0.5毫克。肌内注射或静脉注射为0.5~1.0毫克，注射后约30~60分钟开始产生降压作用，最大作用在3小时，所以重复注射宜在3小时后。
利血平不良反应较多，目前新的具有更多优点的降压药不断上市，该药在高血压的治疗中又很少应用。常见不良反应有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹泻、皮疹等，大剂量可出现面红、心律失常、心绞痛样综合征，心动过缓，偶可产生帕金森综合征。
应注意，有精神抑郁性疾病或病史者，有溃疡病病史者、急性局限性肠炎、溃疡性结肠炎、帕金森综合征者禁用。
