雷尼替丁也是一种H2受体拮抗剂，由于它的化学结构与甲氰咪胍不同，能选择性的作用于胃壁细胞的H2受体，对其他受体几乎没有作用，能有效的抑制胃酸的分泌，降低胃液中胃酸和胃蛋白酶的活性，其作用比甲氰咪胍强5~8倍，治疗消化性溃疡具有疗效高，见效快，作用持久的特点，而且副作用小。

口服后，吸收很快，而且不受食物和抗酸药的影响，30分钟就可达到最高效应，作用持续12小时，可有效地抑制夜间胃酸分泌，所以服药的次数少而剂量小，对使用大剂量甲氰咪胍无效的病人，服用雷尼替丁也有效。现主要用来治疗胃及十二指肠溃疡、手术后吻合口溃疡、反流性食管炎、上消化道出血，目前有取代甲氰咪胍的趋势。

口服方法有两种：第一种，每日2次，每次150毫克，早晨和睡觉前各服1次，病情缓解后改用维持量150毫克，于每晚睡前服。第二种方法为治疗期间每晚睡前一次服300毫克，维持治疗量150毫克。多数病人可在服药4周内收到明显效果，服药4周溃疡愈合率为46%，6周为66%，周的愈合率可高达97%。对反流性食管炎病人的治疗，每日2次，每次150毫克，共用8周。对急性消化性溃疡愈合后的病人进行维持量治疗的时间不应少于1年，长期在每晚睡前服用150毫克，可避免溃疡复发。治疗上消化道出血，每次50毫克肌内注射或静脉注射（慢注在1分钟以上）每日2次。

注意：①孕妇及8周以下儿童禁用；②可有轻度眩晕、头痛、恶心、便秘，一般不需停药，可自行消失；③可降低维生素B12的吸收，长期使用可致B12缺乏。