在20世纪70年代，由于发明并应用H2受体拮抗剂治疗消化性溃疡，而大大提高了溃疡病的治疗效果，起到了划时代的贡献。甲氰咪胍【非就是第一种H2受体拮抗剂。它能明显的抑制胃酸分泌，使胃酸的来源减少，也使胃蛋白酶的活性降低，减弱其对胃粘膜及溃疡面的侵蚀、消化作用，有利于溃疡的愈合。

根据资料报道，甲氰咪胍治疗十二指肠溃疡4周的愈合率为70%左右，对胃溃疡的疗效稍差一些。另外，甲氰咪胍还有对抗雄性激素的作用，并能减弱免疫抑制细胞的活性，增强人体免疫反应。目前，主要用于治疗胃及十二指肠溃疡及上消化道出血。

口服，每次400毫克，每日2次，早饭后和睡前各1次，溃疡愈合时间为4~6周。停药后的复发率很高，药6个月复发率约为24%，停药一年的复发率可高达85%。所以，溃疡愈合后，应坚持长期服用维持剂量，如每次400毫克，前1次服，可大大减少病情复发率。

主要的不良反应为：①白细胞减少，用药期间应注意检查血象；②腹泻、腹胀、口干；③血清中转氨酶升高；④头晕、疲乏困倦；⑤孕妇及哺乳期的妇女不宜服用，免影响胎儿和婴儿的成长发育；⑥具有抗雄性激素的作用，药剂量较大时（每日在1.6克以上）可引起男性乳房发产育，女性溢乳，阳痿，停药后可消失。

另外。还需注意碱性抗酸药（小苏打、氢氧化铝）可使甲氰咪胍的血浓度降低，不宜同时服用，如果必须合用，两药应至少间隔1小时。甲氰咪胍还可降低某些药物在肝内的分解，延长这些药物的作用时间，主要有安定、利眠宁、苯妥英钠、心得安等，同时服用这些药应注意减少这些药的剂量或用其他药物替代由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥疗效，而甲氰咪胍抑制胃酸分泌，故两药合用可使硫糖铝疗效降低。