在1935年以前，全身性感染尚无特效药可治，1935年德国人发现氨苯磺胺这种化学制剂对细菌有抗感染作用，它的发现是化学疗法的一座里程碑，在抗生素问世以前磺胺作为一种抗菌药物在临床抗菌治疗中起到过非常重要的作用，挽救过无数病人的生命。
磺胺是一种化学药物，由于它们都是氨苯磺胺的衍生物，都有共同的化学结构，故将这类药品通称为磺胺类药品。磺胺的分子中含有一个苯环，一个对位氨基和一个磺酰胺基。其中对位氨基与抗菌作用有密切关系。如果对位氨基的结构稍有改变（如取代其中一个氢原子），其抗菌效力就会大大减弱，必须恢复其对位氨基后才能发挥其抗菌作用。但是磺酰胺基上的氢离子如被取代，抗菌作用反而加强，人们利用这种原理，通过改变磺酰胺基的化学组成，合成了一系列磺胺药物，如磺胺嘧啶（SD），磺胺甲基异噁唑（SMZ）等，一系列具有不同抗菌作用的磺胺药物。
磺胺是如何抗菌的呢？简单来说磺胺是通过抑制细菌的蛋白合成来达到抗菌目的。细菌在合成核酸和蛋白过程中需要一种“生长物质”，即对氨苯甲酸（PABA）而磺胺的基本结构与PABA相似，故与PABA发生竞争性拮抗作用，妨碍细菌利用PABA.后来的研究发现，PABA是合成叶酸的重要物质，而叶酸又是细菌合成核酸和蛋白质的必须物质由于磺胺能够通过竞争，代替PABA形成无功效的叶酸类似物，结果细菌由于得不到叶酸而使核酸和蛋白质合成发生障碍，从而使细菌的生长繁殖受到抑制，配合人体的免疫功能从而达到抗菌的目的。
