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氨基糖甙类抗生素有什么特点?

浏览: 发布时间:2021-09-01 15:11:59

氨基甙类抗生素系指化学结构中含有二个或三个氨基糖分子和一个氨基脂环由配糖键相连接而成的含多个阳离子的甙类抗生素,如链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素、阿其卡星、小诺霉素、西索米星、奈替米星、大观霉素等。

其共同特点为:①水溶性好,性质稳定;②抗菌谱广,主要抗革兰氏阴性杆菌作用较强,对革兰氏阳性菌的抗菌活性较差,对链球菌和肺炎球菌及厌氧菌作用弱。但对结核分枝杆菌及其他分枝杆菌属,某些品种也有作用;③作用机制为直接作用于细菌核糖体,抑制细菌蛋白质合成达到杀菌作用;④细菌对本品不同品种之间有部分或完全交叉耐药性。细菌对氨基糖甙类药物的耐药性主要是通过质粒传导产生钝化酶使药物被钝化而失去抗菌作用;⑤血清蛋白结合率低,大多低于10%;⑥胃肠道吸收差,肌注后90%以上以原形经肾小球过滤排出;⑦不易透过血脑屏障(新生儿除外);⑧具有一定的肾毒性和耳毒性(表现第八对脑神经的损害及前庭功能损害和听力损害)特别是婴幼儿必须严格掌握适应证、剂量及疗程。

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