凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂。目前已发现有200多种药物有诱导肝药酶的作用，主要有苯巴比妥、眠尔通、苯海拉明等。药酶活性增加是机体对药物产生耐受性的主要原因，因药酶活性增加，促使药物代谢加快，而使机体对药物的反应性减弱。如连续服用苯巴比妥后，不仅使机体对苯巴比妥产生耐受性，又可使同时服用的其他药物药效减低，常需增加剂量才能维持疗效。凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物称为药酶抑制剂。主要有异烟肼、氯霉素、奎尼丁等，若与其他药物合用时，由于药酶受到抑制使这些药物的代谢减慢，血中浓度增高，可引起中毒反应。