氯胺酮

【商品名或别名】

凯他敏, Ketalar, Ketaneet,C1-581

【药物概述】

本品为非巴比类静脉麻醉剂,可先阻断大脑联络径路和丘脑向新皮质的投射,故意识还部分存在,痛觉消失则明显而完全;随血药浓度升高而抑制中枢神经系统。作用快速但短暂,能选择地抑制大脑及丘脑,静脉注射后约30s(肌内注射后34min)即产生麻醉,但自主神经反射并不受抑制。麻醉作用持续5~10min(肌内注射者12~25min)。一般并不抑制呼吸,但可能发生短暂的呼吸频率减缓和潮气量降低,尤以静脉注射较快时容易发生。

注人后可引起一定程度的血压上升和脉率加快,并可能引起喉痉挛。

【作用与功效】

本品静脉注射后首先进入脑组织,在肝、肺和脂肪内的浓度也高,“重新分布”明显。能透过胎盘,胎儿和母体的血药浓度很接近。静脉注射本品1~2mg/kg,1s后患者出现知觉分离,30s后进入全麻状态,作用持续5~10min;肌内注射5~10mg/kg3~4min患者呈全麻状态,作用持续12~25mn本品主要经肝脏代谢,通过脱甲基、脱氨基及羟化等酶的作用进行生物转化。在儿童的代谢要快于成人。降解转化的产物可能是全麻后不良反应的诱因。

4%以原形、90%以降解产物经肾随尿排泄,5%随粪便排出。在儿童中肾清除率更快,平均滞留期在儿童和成人分别为108min和182min。本品分布半衰期2~11min,成人消除半衰期2~3h,儿童消除半衰期为1~2h

【适应症】

1.各种小手术或诊断操作时,可单独使用本品进行麻醉。对于需要肌肉松弛的手术,应加用肌肉松弛剂;对于内脏牵引较重的手术,应配合其他药物以减少牵引反应。

2.作为其他全身麻醉的诱导剂使用。

3.辅助麻醉性能较弱的麻醉剂进行麻醉,或与其他全身或局部麻醉复合使用。

【用法用量】

1.成人常用量全麻诱导,静脉注射1~2mg/kg,注射应较慢(60s以上)。全麻维持,每次静脉注射0.5~1mg/kg

2.极量静脉注射每分钟4mg/kg;肌内注射,每次13mg/kgo

【药物相互作用】

+β受体阻断剂:可控制氯胺酮所致心动过速,在心律>120次/min时可应用β受体阻断剂。维拉帕米可防治氯胺酮所致心动过速。

+阿托品:可消除氯胺酮所致唾液分泌过多、咽喉反射活跃等反应。

±肌肉松弛药:与氯胺酮有协同性效应,但与戈拉碘铵或泮库溴铵联用时血压升高,心率加速较为严重。

+巴比妥类:可消除氯胺酮所致谵妄、躁动等不良反应。小剂量硫喷妥钠可增强麻醉作用并产生肌肉松弛效果,但与氯胺酮不可用同一注射器用药。麻醉前应用巴比妥类可使氯胺酮呼吸抑制作用增强。巴比妥类抑制氯胺酮代谢,但不影响麻醉效应。

+吩噻嗪类药物:可减轻或消除氯胺酮致升压、幻觉、躁动等不良反应,并可加深和延长麻醉作用。

+麻醉药:与氯胺酮联用可增强麻醉效力,氯胺酮配合局部麻醉时可减少用量。

一与甲状腺素合用可产生严重的高血压和心动过速。

【禁忌证】

1.对本品过敏(国外资料)。

2.严重心功能代偿不全及缺血性心脏病(可引起血压剧降,甚至心脏停搏)。

3.任何病因所致的顽固性、难治性高血压(收缩压高于21.3kPa或舒张压高于13.3kPa)

4.眼内压升高或青光眼。

5.新近心肌梗死。

6脑出血、脑外伤或颅内压升高。

7.精神分裂症。

8.动脉瘤(国外资料)。

9.心绞痛(国外资料)。

10.甲状腺功能亢进。

【不良反应与副作用】

1.颅内压增高、眼内压增高、恶梦、谵妄、复视。

2.心率增快、血压增高。

3.泪液、唾液分泌增多。

4.恶心、呕吐等。

5.呼吸抑制作用小。

【用药指导】

1.给药前后24h禁止饮酒。

2.用药剂量应个体化。

3.给药过程中如发生呕吐,易致呕吐物误吸入气管,故应空腹给药。

4.肌内注射一般限用于小儿,起效比静脉注射慢,常难调节全麻的深度。

5.静脉注射切忌过快,短于60s者易致呼吸暂停。

6.各种小手术或诊断检查时,可单独使用本品进行麻醉。对于需要肌肉松弛的手术,应加用肌肉松弛药,对于内脏牵引较重的手术,应配合其他药物以减少牵引反应。

7.术前应给予阿托品(尤其是小儿)等,以减少支气管及唾液分泌。

8.有国外资料报道,若术前用药(巴比妥类、哌替啶、阿托品)后再静脉注射本品,则患者眼压变化不大(其机制尚不明确)。

9.为减少麻醉恢复期的中枢神经系统不良反应,需避免外界刺激(包括语言等)。必要时静脉注射少量短效巴比妥类药(但注意巴比妥类药与本品不可使用同一注射器)。

10.本品的防腐剂三氯叔丁醇对神经有毒性,严禁椎管内注射。

11.行为心理的恢复正常需要一定的时间,用药后24h不能胜任需要思维的精细工作,包括驾车。

12.反复多次给药,必然出现快速耐受性,需要量逐渐加大,梦幻增多。轻微的梦幻可自然消失,出现恶梦和错觉时可用苯二氮草类药如地西泮(兼有预防作用)。惊呼吵闹不能自制时立即静脉注射小量巴比妥类静脉全麻药。

13.本品过量可致镇静时间延长及短暂呼吸抑制,停药后均可恢复且不留后遗症。出现呼吸抑制时应施行辅助(或人工)呼吸,不宜使用呼吸兴奋药

【制剂与规格】

注射液:2ml:100mg;10ml:100mg;20ml:200mg

【贮藏】

应贮放于冷暗处,避光与热。溶液有沉淀、变色时禁用。