醋硫葡金,金兰诺芬,金葡芬,瑞得,瑞康,Ridaura, Auranofinum, Auropan.

【药物概述】

本品为含金慢作用抗风湿药,治疗类风湿性关节炎的作用机制尚不明确。动物实验证实金制剂具有下述作用:降低血管渗透性;抑制白细胞的趋化作用;抑制吞噬细胞的吞噬作用;抑制粒细胞和巨噬细胞的溶酶体酶释放;抑制抗体依赖的细胞毒作用。

但金制剂对T淋巴细胞未见直接抑制作用本品具有广泛且多环节的抗炎、抗免疫反应作用。

临床观察表明,本品虽然无法改变已出现的关节损伤和变形,但可抑制滑膜的炎症反应,减少免疫球蛋白生成,抑制或缓解类风湿性关节炎的自然病程。其有效率为20%80%用药后患者的关节疼痛、晨僵、血清类风湿因子和C反应蛋白都有好转。本品疗效出现慢,疗程长,治疗3~4个月后才出现疗效,6个月时出现最大疗效,停药后药物不良反应可持续较长时间。

【作用与功效】

本品口服后,含金的25%经胃肠道吸收,其中40%与红细胞结合,60%与血浆蛋白结合,并通过与血浆蛋白的结合到达关节液。长期服用本品,金的血浆浓度在12周达峰值,并保持稳定状态。血药浓度与疗效或不良反应发生率的相关性尚未得到证实。

本品在关节液中的浓度是在血浆中浓度的一半,在炎性滑膜组织中浓度高,大量存在于滑膜细胞中。本品血浆消除半衰期为11~31日,体内半衰期为80日。在体内蓄积较少,每日口服本品6mg,蓄积30%;若每日口服2mg,蓄积为0%。本品主要清除途径是粪便(84%~92%),服用量的9%~17%经尿液清除,在乳汁中浓度低。

【适应症】

主要用于活动性类风湿性关节炎(对非甾体类抗炎药效果不明显或无法耐受的患者尤适宜),可延缓类风湿性关节炎病变的发展,改善症状。

【用法用量】

1.成人口服给药

(1)通常为每日6mg;也可初始每日3m,2周后增至每日6mg于早饭后顿服,或早、晚饭后各服3mgo

(2)服用6个月后疗效不显著,剂量可增至每日9mg,分3次服。

(3)每日9mg,连服3个月效果仍不显著,应停止用药。

2.儿童口服给药用量酌情减量。

【药物相互作用】

本品与青霉胺合用,有导致皮疹和骨髓抑制的报道。两者合用时应监测药物对骨髓的毒性,必要时停药。

【禁忌证】

1.对金过敏者。

2.严重的结肠炎患者。

3.肺纤维化患者。

4.剥脱性皮炎患者。

5.骨髓再生障碍及其他血液系统疾病患者(以上均来自国外资料)。

6.进行性肾病、严重肝脏疾病患者不宜使用。

【不良反应与副作用】

本品不良反应发生率达30%~50%,多发生在服药后的3个月内。

1.常见的不良反应有腹泻和稀便(22.5%~45.5%),偶伴有腹痛、恶心或其他胃肠道不适。通常较轻微短暂,无需停药,必要时可对症治疗。

2.较常见的不良反应有皮疹、癫痫,皮炎的发生率为10%~20%

3.偶见口腔炎(15%)、结膜炎、肝酶谱升高、肝功能轻微短暂的异常。

4.罕见嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少、紫癜、再生障碍性贫血、单纯红细胞发育不全、暂时性蛋白尿(1%~10%)、血尿、肾小球肾炎和肾病综合征、间质性肺炎及角膜晶体金盐沉积。

【用药指导】

1.本品不适用于非类风湿性关节炎,如退行性关节炎。

2.宜在侵蚀性关节病变和(或)关节变形之前使用本品,否则药物延迟或预防关节破坏的作用会降低。

3.本品起效慢,宜与非甾体类抗炎药同用,以便在本品发挥作用前,减轻类风湿性关节炎引起的疼痛。

4.本品与细胞毒药物或抗疟药合用时,应注意这些药物本身即可引起与本品类似的毒性。

5.出现明显的嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、贫血、血小板减少、镜下血尿、蛋白尿、皮疹等现象时,应停药。

6.如出现呼吸困难、咳嗽、胸部X片见弥漫性浸润时应停用本品,并用皮质激素治疗。

,7.尚无急性中毒的报道,若有发生,早期可以洗胃、催吐并输液促使药物排出。

【制剂与规格】

片剂:3mg。胶囊剂:3mg薄膜片:3mg(含金0.87mg)。

【贮藏】

阴凉干燥处,密封保存。