【药理】本品为抗组胺药,能对抗体内组胺对血管、支气管平滑肌的作用,从而消除过敏症状.其H受体拮抗作用较氯苯那敏、异丙嗪强,并具有轻中度的抗5-羟色胺作用以及抗胆碱作用.

服本药后,可见体重增加(服用较长时间.其食欲增进作用可能是由于抑制下丘脑饱觉中枢所致.本品可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应.

【制剂】片剂:每片2mg

【注意】

1.机动车驾驶员、高空作业者以及年老体弱患者,慎用本品.

2.服用本品,可引起嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等不良反应.

3.青光眼患者忌用.

【临床新用途】

1.治疗支气管哮喘采用赛庚啶治疗支气管哮喘患者,一般用药2~3d后,症状即可缓解或明显减轻,总有效率为98%,显著优于用泼尼松、地塞米松治疗的对照组(总有效率为88%).用法:内服赛庚啶,4mg/d,3/d,10d为1个疗程.

2.治疗偏头痛偏头痛的发病与5-HT及组胺等介质异常释放,导致脑动脉舒缩功能失调有关.盐酸赛庚啶通过强烈的5-HT和中枢抑制作用及微弱的抗胆碱作用,阻断脑血管对上述血管活性物质的反应.Greenberg等新近发现赛庚啶是一种新的强力拮抗药,对偏头痛还有与三环抗抑药相似的药理作用,故被用于偏头痛及血管紧张性头痛的预防和治疗.用法:赛庚啶每次2mg,口服,3/d,以后每日增加2mg,逐渐增加至12~30mg/d,6个月为1个疗程,停药3~4周后开始下一个疗程.一般用药2周内见效.预防用药可在服药后30min发挥作用.

3.治疗肝病性瘙痒淤胆型肝炎、胆汁性肝硬化、肝炎后肝硬化等患者,由于胆色素代谢障碍,SB升高到一定程度时,常产生难以忍受的皮肤瘙痒,影响入眠和康复,常用抗过敏剂多难奏效.

采用赛庚啶治疗8例淤胆型肝炎并严重瘙痒,经用激素、氯苯那敏等无效者,改服赛庚啶,每次4mg,3/d,温开水送服.一般服药3d后症状改善,总有效率为88%.应用赛庚啶治疗肝病性瘙痒有效,可能与赛庚啶阻滞血清素等过敏物质对感觉神经末梢的刺激有关,对胆盐无直接作用.赛庚啶不增加肝负担.

4.治疗内耳眩晕症采用盐酸赛庚啶12mg/d,口服,加低分子右旋糖酐250ml/d,静脉滴注治疗内耳眩晕症,有效率为88%,多数于用药1~2d眩晕减轻,3~5d停止.

5.治疗小儿喘息性支气管炎有人应用赛庚啶治疗小儿喘息性支气管炎患者,可缓解或减轻喘息症状,显效率为55%,总有效率为92%,比用氨茶碱、异丙嗪治疗的对照组为优.用法:赛庚啶0.25mg/(kg·d),分3次口服,5d为1个疗程.宜同时加用抗生素治疗.(黄延祚.常用药物临床新用途手册南宁:广西科学技术出版社,1999:316)

6.治疗糖尿病黎明现象赛庚啶可抗组胺及5-羟色胺,抑制垂体分泌生长激素和促肾上腺皮质激素,从而消除糖尿病黎明现象.据报道,孔凡沛等用赛庚啶治疗本病,获得显著效果.用法:

赛庚啶8~16mg,每日睡前顿服.服用赛庚啶可有嗜睡现象,般可持续0.5~6个月

7.治疗过敏性咳嗽82例均符合全国儿童哮喘防治组拟定的诊断标准.其中治疗组44例,对照组38例.所有病例均给予抗生素或抗病毒药消炎,氨茶碱平喘,并做止咳化痰等对症治疗.

治疗组在此基础上临睡前加服赛庚啶0.5~0.1mg/(kg·d),疗程7~10d.结果:两组分别显效32,17例有效8,10例;无效4,11例;总有效率为91%,71%(P<0.05[徐志强赛庚啶辅助治疗过敏性咳嗽44例临床观察.上海医药,2002,23(5):207]

8.治疗抗精神病药所致静坐不能60例精神病患者在接受抗精神病药物治疗过程中出现静坐不能随机分为治疗组30例,用赛庚啶每次4mg,3/d,口服;对照组30例,用普萘洛尔每次20mg,3/d,口服.疗程均为10d.采用修订 Simpson锥体外系不良反应量表进行评定疗效.结果:两组分别治愈18,17例;显效6,7例;进步2,1例;无效4,5例;总有效率为86.7%,83.3%两组比较疗效无显著性差异(P>0.05).作者认为,赛庚啶治疗抗精神药物所致静坐不能有效,且不良反应小,偶有轻度困倦嗜睡.

[孙振晓,王玉红,于相芬赛庚啶与普萘洛尔治疗抗精神病药所致静坐不能比较.中国新药与临床,1998,1(4):205]本病临床表现为主观上想活动和客观上不停息的运动状态.(陈冠容老药新用.北京:人民卫生出版社,2004:443)

9.治疗小儿厌食口服赛庚啶,每次2g,连服10~15d

般多在用药1~5d显效.治疗5d以上无效者,继续应用也多无效.多数学者认为,本品仅适用于非器质性体重下降如神经性厌食、肺结核消耗状态等.对健康但身高体重低于标准的儿童不提倡使用.