【药理功效与作用】系乙醇胺的衍生物.可与组胺竞争性拮抗H1受体,从而抑制组胺介导的变态反应.中枢抑制作用有镇静、减轻眩晕、恶心、呕吐等.镇咳作用直接作用于延髓咳嗽中枢,抑制咳嗽反射.抗M胆碱样作用及降低毛细血管渗出、消肿、止痒等作用,可用于局麻、镇吐等.临床用于皮肤黏膜的过敏(如荨麻疹、血管神经性水肿、变应性鼻炎、皮肤瘙痒)、输血血浆所致的急性变态反应、晕动病的防治、1%的苯海拉明注射液也可作为牙科局部麻醉药.
口服或注射给药,吸收迅速完全.口服生物利用度为50%,15~60min起效,3h达血药峰浓度,作用可维持4~6h.在肺、脾、肾、肝、脑和肌肉中浓度最高.血浆蛋白结合率为98%,t1/2为4~7h.本药由肝代谢,随尿液、粪便、汗液排出,亦可随乳汁排泄.
【用法及用量】儿童剂量:口服,体重超过9.1kg,每次12.5~25mg,每日3或4次,或5mg/(kg·d),分次给药.成人剂量:口服,每次25~50mg,每日2或3次,饭后服用;肌内注射,每次20mg,每日1或2次.
【注意事项、副作用与危害】①新生儿、早产儿、妊娠早期妇女、哺乳期妇女禁用②慢性肺部疾病、心血管病、青光眼患者慎用.③常见的有头晕、头痛、杲滞、倦乏、嗜睡、口干、恶心、呕吐、食欲缺乏、上腹不适、痰液变稠、共济失调等.少见呼吸困难、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等.④可增强中枢神经抑制药(如镇静催眠药)的作用,应避免合用.⑤大剂量给药时可降低肝素的抗凝血作用.⑥本药有可能掩盖链霉素及其他氨基糖苷类抗生素或其他具有耳毒性的药物的耳毒性症状.⑦婴儿与儿童用药过量可致激动、幻觉、抽搐甚至死亡.过量服用以致中毒的患者,应予洗胃、服用药用炭和硫酸钠、吸氧静脉输液、控制惊厥等处理,控制惊厥只能用短效或超短效巴比妥类,禁用中枢兴奋药.⑧用药后驾驶、管理机器及从高空作业应谨慎.
【制剂规格】片剂:12.5mg,25mg,50mg;糖浆剂:100m/250mg;乳膏20g/200mg,20g/400mg;注射剂:20mg.