【药理功效与作用】系Ⅰc类抗心律失常药.能抑制心肌和浦肯野纤维的快Na内流,减慢动作电位0相除极速度.可延长所有心肌组织的传导,并减少心肌的自发兴奋性,延长心房及房室结的有效不应期,对房室旁路的前向和逆向传导有效不应期亦有延长作用,并可产生完全性阻滞;还可提高心肌细胞阈电位,能显著降低心肌细胞自律性,抑制触发激动.尚有微弱的钙拮抗作用,对心肌收缩力有轻度至中度的抑制作用,可减少搏出量.对冠状动脉和支气管平滑肌亦有松弛作用.用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防及各种期前收缩的治疗.静脉注射适用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括伴预激综合征者).

口服吸收好,具有明显的首关效应,服后0.5~1h起效,tamx为2~3h,作用时间可维持6~8h.有效血药浓度为588~800ng/m,个体差异较大,中毒血药浓度约1000ng/ml.体内主要分布在肺组织,血浆蛋白结合率为97%,在肝内代谢为有活性的5-羟基和N-去丙基普鲁帕酮,原型和代谢产物经肠道和肾排出.t1/2快代谢患者为2~10h,慢代谢患者为10~32h.

【用法及用量】儿童剂量:口服,每次5~6mg/kg,每6~8小时1次,见效后逐渐改为维持量每次2~3ng/kg,每日2或3次;静脉注射,每次1~2ng/kg加入5%~10%葡萄糖注射液10~20ml中,在10min内缓慢注入,若无效,10~20min后可重复1次,总量不超过5mg/(kg·d),见效后改为0.5~1mg/min静脉滴注或口服维持.成人剂量:口服,每次?0.1~0.15g,每6~8小时1次,见效后逐渐改为维持量每次0.15g,每日2或3次,最大剂量不超过900mg/d;静脉注射,每次70mg,加入5%~10%葡萄糖注射液10~20ml中,在10min内缓慢注人.若无效,10~20min后可重复1次,总量不超过210mg/d,见效后改为0.5~1mg/min静脉滴注或口服维持.

【注意事项、副作用与危害】①无起搏器保护的窦房结功能障碍患者、严重房室传导阻滞患者、双束支传导阻滞患者,严重充血性心力衰竭患者、心源性休克及严重低血压患者禁用.②心肌严重损害者,严重的心动过缓患者、肝肾功能不全患者及明显低血压患者慎用.③不良反应与剂量相关,主要有口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致.此外,早期的不良反应还有头痛、头晕、视物模糊;其后可出现胃肠道障碍,如恶心、呕吐、便秘等.④个别患者可出现胆汁淤积性肝损伤,停药后2~4周各酶的活性均恢复正常.

⑤也有个别患者出现房室传导阻滞,QT间期延长,PR间期轻度延长QRS时间延长等.⑥本品可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖性.

⑦本品可增加普萘洛尔和美托洛尔的血浓度,但临床上未出现明显的不良反应.⑧本品有局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞服,不得嚼碎.⑨静脉给药时,应严密监测血压、心率、心电图.

【制剂规格】片剂:50mg,100mg,150mg;胶囊:100g,150mg;注射剂:

17.5mg,35mg,70mg.