【功效与作用】系吲哚乙酸类非甾体消炎药的前体药物.在体内经两步生物转化,可逆的还原成有活性的硫化物代谢产物或不可逆的氧化为无活性的砜代谢产物.硫化物具有抑制环加氧化酶作用,从而减少前列腺素的合成,产生较强的消炎、镇痛、解热作用.但对肾生理性的前列腺素抑制不明显,对肾血流量和肾功能影响较小.具有较高的疗效,使炎症、疼痛和压痛症状迅速缓解,促使关节活动功能早期恢复和缓解僵硬;以活性极小的前体形式通过胃肠道,对胃肠道刺激小,抗炎活性和致胃肠道溃疡直接的剂量关系,故耐受性好,适合长期应用;并且它不抑制肾的前列腺素的合成,对肾血流量和肾功能的影响较其他非甾体抗炎药小;而且本品的活性代谢产物具有较长的半衰期,可缓解24h内的疼痛和炎症,每日只需服药1或2次等特点.适用于风湿性或类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨性关节炎、牙周炎、痛风等;亦用于手术和拔牙后的镇痛和消炎、急性呼吸道感染的解热和镇痛.

口服吸收88%~90%,血浆活性流花代谢产物的tamx约2h,与食物同服可延长峰时间,mx需2~3h.与蛋白结合率约为95%,在肝代谢,以代谢产物砜或与葡糖醛酸结合物形式部分随粪便排出,少量随胆汁排出,大部分转化为母药.硫化物的t1/2约为14h.

【用法及用量】儿童剂量:口服,幼年型类风湿关节炎,≥2岁,起始4.5mg/(kg·d),伴随食物分2次服,若未能控制,则可增至6ng/(kg·d),分2次服,控制后调整为4.5~6mg/(kg·d),分2次服,最高剂量6mg/(kg·d).成人剂量:口服,关节炎、强直性脊柱炎,每次150~200mg,每日2次,最高剂量400mg/d,持续7~14d,然后逐渐减少剂量;急性痛风关节炎每次200mg,每日2次,一般连用7d.

【注意事项与副作用危害】①对本品或其他非甾体消炎药过敏、活动性胃肠道溃疡或出血、<2岁儿童等患者禁用.②有胃肠道出血或溃疡史、肝功能不良、肾结石患者慎用.③本品可致潜在的危及生命的过敏综合征,可有发热、寒战、出汗、发红、皮疹、肝功能改变、肝衰竭、胰腺炎、可伴有或不伴有胸腔积液的肺炎、白细胞减少或增多、嗜酸性粒细胞增多、弥散性血管内凝血、贫血、肾衰竭,以及其他症状,应立即停药.④常见上腹疼痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘、胃肠胀气等.⑤可有头痛、头晕、耳鸣、耳聋、神经过敏等.⑥可见白细胞减少、血小板减少和血小板功能减退.⑦可诱发哮喘等.⑧可见荨麻疹、皮肤瘙痒等.⑨较少出现骨髓抑制、心力衰竭、胰腺炎、肝损害.⑩叮延长华法林等双香豆素类抗凝血药凝血酶原时间.①与锂剂合用时,锂的清除率降低,血锂浓度升高,可发生锂中毒.⑩二甲亚砜能降低本品的活性硫化代谢产物的血浆水平,显著降低其疗效,并可能导致外周神经疾病.

⑩阿司匹林能显著抑制本品的活性硫化代谢产物的血浆水平,并使胃肠道不良反应发生率上升.④本品必要时可与对乙酰氨基酚并用.⑩内磺舒可轻微影响本品的血浆硫化物水平,但本品原药与砜的血浆水平上升,丙磺舒的促尿酸排泄作用有轻微降低作用.⑩与降糖药同服可使空腹血糖下降.

⑩与氟喹诺酮类抗菌药合用,可抑制γ氨基丁酸对中枢的抑制作用,使中枢兴奋性增高,癫痼发生危险性增加.

【制剂规格】片剂:100mg,150mg,200mg.