【功效与作用】系一合成的硝基咪唑衍生物.能迅速被细菌和厌氧微生物吸收,抑制细菌脱氧核糖核酸的合成,干扰细菌的生长、繁殖,最终导致细菌死亡,对缺氧环境中的细菌和厌氧微生物均有杀灭作用.对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有明显的抗菌活性.对脆弱拟杆菌、梭状芽胞杆菌、幽门螺旋杆菌均较敏感.对阿米巴原虫氧化还原反应也有抑制作用,导致原虫氮链发生断裂而死亡;此外,对滴虫也有强大的杀灭作用.用于厌氧菌败血症、胃窦炎、假膜性肠炎、及痤疮等,亦用于阿米巴痢疾、肠外急性阿米巴病、滴虫病鞭毛虫病等口服或直肠给药吸收良好,口服tx为1~3h,食物可延迟吸收,但不影响吸收量,直肠给药,mx为8~10h.有一些蓄积作用,加倍服用血浆药物浓度较高.可广泛分布于全身各组织和体液中,在唾液、胆汁、肺、骨、肝脓肿、脑脓肿中均能达到有效杀菌浓度.能透过血脑屏障,顺利进入脑脊液.血浆蛋白结合率低于20%,在肝内代谢,大部分经肾随尿排出,少量从粪和皮肤排出.t1/2为8~10h,足月新生儿22.5h,妊娠28~30周、32~35周、3640周出生的新生儿,其t1/2分别为75h、35h和25h.

【用法及用量】儿童剂量:口服,厌氧菌感染,每次7.5mg/kg,每8小时1次,首次加倍,最大剂量4g/d.幽门螺杆菌,15~20mg/(kg·d),分2次,1个疗程为7~14d;新生儿,<7d,每次7.5mg/kg,体重<1.2kg,每48小时1次,1,2~2kg,每24小时1次,≥2kg,每12小时1次,新生儿≥7d,每次7.5mg/kg,体重<1200g,每48小时1次,1.2~2kg,每12小时1次,>2kg,每次15mg/kg,每12小时1次.静脉滴注,厌氧菌感染,首剂15mg/kg,继以7.5mg/kg,每8~12小时1次.成人剂量:口服,厌氧菌感染,每次0.2~0.4g,每日3次,首次加倍,最大剂量4g/d.幽门螺杆菌,每次500mg,每日3次,1个疗程为7~14d.静脉滴注,厌氧菌感染,每次0.25~05g,每8小时1次,首次加倍,最大剂量4g/d.

【注意事项与副作用危害】①对本品或其他咪唑类药有过敏史、血液病及活动性中枢神经系统疾病患者禁用.②肝功能不全患者慎用.③常见有食欲减退、味觉改变、口干、口腔金属味、恶心、腹痛、腹泻等胃肠道反应.④少数患者可出现皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等变态反应.⑤偶可引起血栓性静脉炎等.⑥偶见膀胱炎、排尿困难等.⑦可诱发白色念珠菌病,必要时可合用抗念珠菌药.⑧长期用药可发生短暂性可逆性白细胞减少等.⑨在体外测定和动物实验中发现有致胂瘤、致突变作用,但临床尚未证实.⑩可发生头痛、眩晕等,大剂量应用可出现癫疴发作和肢体麻木、感觉异常、共济失调、多发性神经炎等.①苯巴比妥和利福平可加快本品的代谢,血药浓度下降;但本品可使苯巴比妥和利福平代谢减慢,血药浓度升高.②与抗胆碱药合用,治疗胃、十二指肠溃疡,可提高疗效.③与西咪替丁等减弱肝微粒体酶活性的药合用,可减缓本品的清除,延长本品的半衰期.④与华法林和其他口服抗凝血药合用,可增加华法林和其他口服抗凝血药的血药浓度,引起凝血酶原时间延长.①与糖皮质激素联用,可加速本品的排泄,使血药浓度下降.⑩甲氧氯普胺可减轻本品的胃肠道症状.⑩氢氧化铝、考来烯胺可略降低本品的胃肠道吸收.⑩本品可引起体内乙酰醛蓄积,干扰乙醇氧化过程,出现双硫仑样反应.⑩应用本品期间应减少钠盐摄人量,摄入食盐过多可致钠潴留.國尿液可呈深红色.⑦新生儿静脉滴注应缓慢,至少60min以上.②本品在乳汁中浓度与血中相似,动物实验显示本品对幼鼠具有致癌作用,故避免用于哺乳期妇女.若必须用药,应停止授乳,并在疗程结束后24~48h方可重新授乳.

【制剂规格】片剂:0.2g;注射剂:0.5%/100ml