【功效与作用】系一广谱抑菌药.可通过弥散进人细菌细胞内,可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,抑制了转肽酶,使肽链增长受阻,抑制肽链的形成,阻止蛋白质的合成,产生抗菌作用.本品一般浓度时呈抑菌作用,高浓度时或作用于对本品高度敏感的病原菌时呈杀菌作用.对多数革兰阴性菌、革兰阳性菌厌氧菌、立克次体属、衣原体和螺旋体均有较强作用.对革兰阴性菌作用较革兰阳性菌强.对脑膜炎奈瑟球菌、百日咳杆菌淋病奈瑟球菌及流感嗜血杆菌有很强的杀菌作用.对大肠埃希菌、产气杆菌、阴沟杄菌、克雷伯菌属、沙门菌属均有良好的抗菌活性.白喉棒状杄菌、炭疽杆菌、李斯特菌属、肺炎链球菌、破伤风芽胞梭菌、穿透芽胞梭菌、放线菌属、脆弱拟杆菌、梭形杆菌、消化链球菌、梅毒螺旋体、立克次体、衣原体支原体、沙眼病毒等对本品敏感.对伤寒杆菌和部分厌氧菌亦有较好作用.
铜绿假单胞菌、不动杄菌属、肠杄菌属、黏质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药.用于伤寒、副伤寒、胃肠炎、细菌性脑膜炎、脑脓肿及厌氧菌感染、立克次体病等.亦用于细菌性眼、耳感染等.
口服吸收完全,tamx为0.5~3h,体内可广泛分布于全身组织和体液中,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织等;胸腔积液、腹水、唾液、滑膜液和玻璃体等多种组织亦有一定含量,易进人脑脊液.
血浆蛋白结合率为50%~60%,90%在肝中代谢为无活性产物,代谢产物及小部分原型药经肾随尿排出,t1/2为1.5~4h.2岁以下儿童为9~24h,个体差异较大.
【用法及用量】儿童剂量:空腹口服,25~50mg/(kg·d),分4次,最大剂量为4g/d;新生儿,<1周龄或体重<2kg,每次25mg/kg,每24小时1次;1周龄或体重>2kg,每次25ng/kg,每12小时1次.静脉注射或静脉滴注,50mg/(kg·d),分2次,严重感染时可用至100mg/(kg:d),但应尽快将剂量减至50mg/(kg·d);新生儿,<1周龄或体重<2kg,每次25mg/kg,每24小时1次;1周龄或体重>2kg,每次25ng/kg,每12小时1次.成人剂量:空腹口服,1~3g/d,分3或4次,最大用量,不得超过4g/d.静脉注射或静脉滴注,1~2g/(kg·d),分2次.
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏和精神病患者禁用.②早产儿、新生儿、老年患者慎用.③肝肾功能不全者慎用.④可抑制骨髓细胞线粒体蛋白的合成,发生可逆性骨髓抑制作用,出现贫血、红细胞生成受阻、网织红细胞缺乏、粒细胞减少和血清铁水平升高等.⑤可发生不可逆性再生障碍性贫血,但给药途径与骨髓抑制的发生关系不大,死亡率较高,可有数周或数月的潜伏期,不易早期发现,可出现血小板减少引起出血倾向,并可有瘀点、瘀斑和鼻出血等,及由于粒细胞减少所致高热、咽痛、黄疸等感染症状.⑥可发生灰婴综合征( Gray syndrome),常见于新生儿和早产儿,多从开始治疗2~9d(平均4d)后,出现苍白、发绀、绿便、嗜睡、呼吸不规则、顽固性代谢酸中毒、体温过低、肤色发灰,进而出现血管舒缩功能衰竭.⑦有先天性葡糖-6-磷酸脱氢酶不足者,用药后可出现溶血性贫血.⑧有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、上腹不适及腹泻等胃肠道反应.⑨尚可引起周围神经炎和视神经炎出现幻视、幻听、听力减退、失眠等.⑩偶见皮疹、药物热、日光性皮炎、血管神经性水肿、剥脱性皮炎等过敏反应,局部用药也会导致接触性皮炎.⑩原有肝病者可引起黄疸、肝脂肪浸润和急性重型肝炎.⑩长期用药可使体内菌群失调,引起二重感染.③长期口服本品可引起维生素K合成障碍,诱发出血倾向.②不宜与β内酰胺类抗生素等繁殖期杀菌药同时应用,本品可拮抗后者的抗菌作用.⑩与抗癫疴药同用,可抑制肝细胞微粒体酶的活性,导致后者的代谢降低,或替代后者的血清蛋白结合部位,增强后者的抗癫疴的作用,但也增加后者的毒性.⑩与甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等降糖药合用,可替代后者血清蛋白结合部位,增强后者的降血糖作用.⑩与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等合用,后者可诱导肝细胞微粒体酶,可使本品血药浓度降低.
⑩8不可与碱性药物、铁剂、叶酸和维生素B12合用,叮拮抗这些药的造血作用.⑩不可与林可霉素类、大环内酯类药物合用,后者可替代或阻止本品与细胞核糖体的50S亚基结合,发生相互拮抗作用.四可使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性.②不宜肌内注射,可使治疗失败,还可致神经麻痹甚而造成下肢瘫痪.②用药期间应经常监测血象,如发现轻度粒细胞及血小板减少,应立即停药.②静脉给药患者,一旦病情许可应立即改为口服给药.②用药期间应补充足量水分,且宜空腹服用.治疗时,应持续用药至完全治愈,防止复发,又应避免重复疗程,防止毒性反应发生.劬注射用琥珀氯霉素注射剂,每支0.125g、0.25g、0.5g.注入后经水解游离出氯霉素,能迅速提高血药浓度,进人脑脊液浓度为血药浓度以1/2,但排泄也较快.剂量同氯霉素,忌与酸性药物配伍.②棕榈氯霉素(无味氯霉素),片剂,每片0.125g,;混悬剂,2.5%.本品87mg约相当于氯霉素50mg.
【制剂规格】片剂:0.25;胶囊:0.25g;注射液:0.125g,0.25g.
